Фторурацил

Торговое название

5-Фторурацил.
Международное непатентованное название – Фторурацил (fluorouracil).

Фармакологическая группа

Цитостатик, противоопухолевый препарат, антиметаболит.

Форма выпуска и состав Фторурацила

В 1 мл раствора для инъекций содержится фторурацила 50 мг в качестве активного вещества, и вспомогательные компоненты (вода для инъекций, гидроксид натрия).

Раствор выпускается в ампулах с дозировкой 250 мг и 500 мг, по 5 ампул в упаковке, и в темных стеклянных флаконах с дозировкой 250 мг, 500 мг, 1000 мг и 5000 мг.

5% крем 5-фторурацила выпускается в тубе 20 г.

Описание препарата Фторурацил

Раствор представляет собой белую (может быть желтоватой) прозрачную жидкость.

Фармакологическое действие Фторурацила

Фармакодинамика

Активный метаболит Фторурацила блокирует действие фермента тимидилатсинтетазы, в результате чего нарушается последовательность деления опухолевых клеток вследствие остановки синтеза ДНК (цитостатическое действие препарата). Кроме того, Фторурацил встраивается в структуру РНК, что также приводит к нарушению деления опухолевой клетки.

Фармакокинетика

В тканях быстро переходит в активные метаболиты, и накапливается внутри опухолевых клеток.

В начале лечения период полувыведения фторурацила составляет около 20 минут, в более поздние сроки увеличивается до 20 часов, как следствие накопления в тканях активных метаболитов.

Большая часть вещества выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное выводится посредством почек.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (попадает в ткани головного мозга и спинномозговую жидкость), накапливается в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, печени, костном мозге, биологических жидкостях организма.

У фторурацила сильно выражена токсичность!
В исследованиях на грызунах и обезьянах фторурацил в больших концентрациях вызывал мутации эмбрионов, появление пороков развития, гибель эмбрионов и выкидыши.