Противовирусные препараты

Реленза представляет собой противовирусный лекарственный препарат, предназначенный для лечения и профилактики гриппа типов А и В у детей и взрослых.

Состав, форма выпуска, описание и производитель

Лекарственный препарат Реленза выпускается в единственной лекарственной форме – это порошок для ингаляций дозированный. Порошок помещен в специальные ротадиски, покрытые алюминиевой фольгой. На каждом ротадиске имеется 4 ячейки, в каждой из которых находится одна доза порошка для ингаляций. Ротадиски упакованы во флакон, который вместе с устройством для ингаляций – дискхалером помещается в картонную коробку. Стандартная упаковка Релензы, поступающая в продажу в аптеки, содержит один дискхалер и пять ротадисков. Так как каждый ротадиск содержит по четыре дозы порошка, помещенные в отдельные ячейки, то суммарно один набор препарата Реленза – это 20 доз порошка для ингаляций. Соответственно, одна упаковка Релензы позволяет сделать 20 ингаляций.

Порошок для ингаляций – мелкодисперсный, окрашенный в белый или почти белый цвет. В состав порошка для ингаляций Реленза в качестве активного вещества входит занамивир в количестве 5 мг на каждую дозу. Таким образом, с каждой ингаляцией человек получает 5 мг занамивира. В качестве вспомогательного вещества порошок для ингаляций содержит только моногидрат лактозы.

Срок хранения лекарственного средства составляет 7 лет от момента выпуска. Хранить порошок для ингаляций следует в сухом месте при температуре воздуха не выше 30 ^oС.

Препарат Реленза производится фармацевтической компанией "Глаксо Вэллком Продакшен" на производственных мощностях во Франции. В России официальным представителем производителя является ЗАО "ГлаксоСмитКляйн Трейдинг", расположенная по адресу: 121614, г. Москва, ул. Крылатская, дом 17, корпус 3, этаж 5, бизнес-парк "Крылатские Холмы".

Терапевтическое действие

Препарат Реленза благодаря свойствам своего активного компонента занамивира оказывает противовирусное действие.

Противовирусное действие Реленза основано на способности занамивира инактивировать фермент нейраминидазу. То есть под влиянием Реленза происходит остановка работы нейраминидазы – поверхностного фермента вирусов гриппа. А нейраминидаза является важнейшим для жизнедеятельности вирусов ферментом, который разрушает оболочки клеток организма-хозяина и, таким образом, с одной стороны, обеспечивает выход новых размножившихся вирусных частиц из инфицированной клетки какого-либо органа, а с другой – облегчает проникновение вирусов в здоровые незараженные клетки. Соответственно, остановка работы нейраминидазы не позволяет вирусным частицам проникать в здоровые клетки и, инфицируя их, размножаться. А такое положение вещей приводит к скорой гибели имеющихся вирусных частиц вследствие их естественной смерти и к остановке прогрессирования заболевания ввиду отсутствия "молодого поколения" вирусов.

В ходе лабораторных экспериментов и клинических испытаний на добровольцах было показано, что Реленза эффективно блокирует работу нейраминидазы различных подтипов вирусов гриппа типов А и В. Это означает, что Реленза эффективна для лечения и профилактики гриппа типов А и В.

Так как заражение гриппом происходит воздушно-капельным путем, то есть через органы дыхания, то для эффективного лечения и профилактики Реленза должна действовать именно в бронхах, трахее, горле, носоглотке и легких, в которых и происходит размножение гриппозных вирусов. Именно поэтому для получения наилучшего терапевтического эффекта Реленза применяется в форме ингаляций, когда порошок с активным веществом доставляется на слизистые оболочки дыхательных путей. И уже на слизистых занамивир оказывает свое противовирусное действие, которое и профилактирует заболевание гриппом, и способствует излечению заболевших.

Эффективность Релензы в отношении лечения и профилактики гриппа у детей и взрослых была проверена и подтверждена в ходе исследований на добровольцах. Так, по данным исследований было показано, что приём Релензы с целью профилактики людьми, контактировавшими с больными гриппом, либо предотвращает заболевание, либо делает симптоматику более легкой и сокращает длительность болезни. Также доказано, что применение Релензы с целью лечения гриппа уменьшает риск развития осложнений инфекции, которые требуют терапии антибиотиками.

По данным исследований, эффективность профилактики гриппа составляет 67 – 79 % при приеме Релензы против 56 – 61 % при приеме плацебо (таблеток, которые не содержат активного вещества, но больному даются под видом лекарства).

Всасывание, распределение и выведение из организма

При приеме внутрь (как таблетки) из желудочно-кишечного тракта Реленза всасывается в системный кровоток только на 2 % от принятой дозы, поэтому биологическая доступность препарата низка. При введении Релензы в форме ингаляции в системный кровоток всасывается 10 – 20 % от общей дозировки. Соответственно, большая часть препарата остается на слизистых оболочках дыхательных органов, где и оказывает своё действие, и только малая часть всасывается в кровоток.

Реленза не подвергается метаболизму, то есть занамивир в организме не превращается в другие соединения, а выводится в неизменном виде почками с мочой. Период полувыведения, в течение которого из организма удаляется половина принятой дозы, составляет при ингаляции от 2,5 до 5 часов. Вся доза занамивира, введенная ингаляционным путем, удаляется из организма в течение 2,6 – 11 часов.

У пожилых людей и детей всасывание в кровоток и выведение Релензы не отличаются от таковых у взрослых мужчин и женщин. Поэтому пожилые люди используют препарат в обычных взрослых дозировках, а дети – в детских, соответственно возрасту.

Выведение Релензы из организма замедлено у людей, страдающих заболеваниями почек с явлениями почечной недостаточности. Однако вследствие того, что в кровотоке оказывается только 10 – 20 % от введенной дозировки, а также ввиду безопасности препарата, такие пациенты используют Релензу в обычных дозах, несмотря на то, что в их крови концентрации препарата будут несколько выше по сравнению с теми, у кого отсутствуют почечные патологии.

Наличие заболеваний печени не сказывается на скорости выведения Релензы из организма, так как средство не претерпевает биохимических превращений в печеночных клетках. Поэтому при наличии заболеваний печени Реленза принимается в обычных возрастных дозировках.

Показания к применению

Лекарственное средство Реленза показано к применению для лечения и профилактики гриппа типов А и В у детей старше 5 лет и взрослых.

Инструкция по применению (для детей и взрослых)

Лекарственное средство Реленза предназначено для вдыхания в качестве ингаляции. Ингаляция порошка осуществляется при помощи прилагающегося к ротадискам устройства под названием дискхалер.

Если человек одновременно с Релензой использует другие ингаляционные лекарственные препараты, такие, как бронходилататоры (например, Сальбутамол, Беротек и др.), то следует разносить их применение с Релензой на 20 – 60 минут. Причем сначала желательно использовать иные ингаляционные лекарства, и после них – Релензу.

Дозировки Релензы для детей старше 5 лет и взрослых, а также для пациентов с заболеваниями печени и почек одинаковы. Отличаются только дозировки для лечения и профилактики гриппа.

Общие сведения
Противовирусными препаратами называют лекарственные средства, подавляющие жизнедеятельность микробов и вирусов, попавших в организм и вызвавших различные заболевания. Противовирусные препараты используют и для лечения заболеваний, и в качестве превентивных мер.

Вирусы – это микроскопические организмы, при попадании к человеку они внедряются в клетки органов, размножаются в них и питаются клеточным содержимым. В результате этого клетка погибает. Вирусные заболевания подразделяются на зооантропонозные и антропонозные. Зооантропонозные болезни передаются от животных к людям. Антропонозные, соответственно, распространяются от людей к людям.

Пути передачи заболеваний
• Через совместно используемые бытовые предметы;
• Через воздух (воздушно-капельным путём);
• От заражённого полового партнёра – к здоровому;
• От заражённой матери – к родившемуся ребенку.

Вирусы могут внедряться в клетки разных органов, поэтому вирусные заболевания дифференцируют по местам поражения на: болезни кожи; дыхательных путей; желудочно-кишечного тракта; мочеполовой системы; печени.

В отличие от широкого ряда антибиотиков, противовирусных средств, которые обладают доказанной лечебной эффективностью - намного меньше. Основные группы антивирусных средств: противоцитомегаловирусные, противогерпетические, противогриппозные, противовирусные препараты широкого спектра, антиретровирусные препараты (используемые в терапии ВИЧ-позитивных пациентов).

Вирусы могут приобретать устойчивость к различным антивирусным препаратам, и в этом случае лечение этими препаратами не будет эффективным.

После заражения вирусы попадают внутрь человеческого организма и проникают в клетки. Если в это время принимать антивирусные препараты, то процесс проникновения вируса в клетку можно прервать и не допустить интоксикации организма, возникающей после активного размножения вирусов.

Ингарон представляет собой противовирусный лекарственный препарат широкого спектра действия, предназначенный для профилактики и лечения различных вирусных инфекций у детей и взрослых. Препарат может применяться в качестве как основного средства для лечения вирусных инфекций, так и вспомогательного, в составе комплексной терапии.

Общие сведения о препарате

Формы выпуска, описание

Препарат Ингарон выпускается в единственной лекарственной форме – лиофилизат для приготовления раствора для подкожного, внутримышечного или интраназального (капли в нос) введения. Причем имеются различия между лиофилизатами для подкожного/внутримышечного введения и интраназального введения. Так, лиофилизаты для подкожного и внутримышечного введения – стерильны, и проходят строгий и жесткий контроль стерильности, так как предполагается их использование в форме уколов. А лиофилизаты для интраназального введения (капли в нос), хотя также стерильны, но контроль за их стерильностью не такой жесткий. Соответственно, на прилавках аптек препарат Ингарон продается в двух видах – во-первых, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения, и, во-вторых, лиофилизат для приготовления раствора для интраназального введения.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечных и подкожных инъекций помещается в стеклянные герметично укупоренные флаконы. В картонной пачке по 1, 5, 10 или 20 флаконов с инструкцией-вкладышем.

Лиофилизат для приготовления раствора для интраназального введения также помещен в стеклянные герметично укупоренные флаконы. В картонную пачку упаковывают по 1 или 5 стеклянных флаконов в комплекте с ампулой с водой для инъекций (5 мл). Кроме того, в комплект лиофилизата для приготовления раствора для интраназального введения входят либо крышки-капельницы из полиэтилена, либо медицинские пипетки.

Лиофилизаты для приготовления растворов для внутримышечного, подкожного и интраназального введения представляют собой рыхлую пористую массу белого цвета.

Лиофилизаты для приготовления растворов для внутримышечного, подкожного и интраназального введения следует хранить в сухом темном месте при температуре воздуха не выше 25^oС. Лиофилизаты нельзя замораживать. Готовый раствор для внутримышечного и подкожного введения следует использовать немедленно. В крайнем случае, его можно хранить в шприце в холодильнике не более 6 часов. Готовый раствор для интраназального введения можно хранить в холодильнике в течение 10 суток.

Активное вещество и дозировки

В качестве активного вещества все лиофилизаты Ингарон содержат гамма-интерферон в различных дозировках. В качестве вспомогательного вещества также все лиофилизаты содержат маннит.

Лиофилизат для приготовления раствора для интраназального введения (капли в нос) содержит активное вещество (гамма-интерферон) в дозировке 100 000 МЕ на флакон. То есть после разведения водой готовый раствор для закапывания в нос суммарно будет содержать 100 000 МЕ гамма-интерферона на 5 мл. Соответственно, в одной капле готового раствора будет содержаться примерно 1000 МЕ гамма-интерферона.

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожных или внутримышечных инъекций содержит гамма-интерферон в дозировках 100 000 МЕ, 500 000 МЕ, 1 000 000 МЕ и 2 000 000 МЕ на флакон. То есть после разведения содержимого флакона водой готовый раствор будет содержать 100 000 МЕ, 500 000 МЕ, 1 000 000 МЕ и 2 000 000 МЕ гамма-интерферона на 2 мл.

Терапевтическое действие и свойства

Все терапевтические эффекты Ингарона обеспечиваются входящим в его состав активным компонентом – гамма-интерфероном. Само вещество гамма-интерферон в норме вырабатывается в организме человека клетками иммунной системы, и выполняет целый ряд различных функций. Однако в составе Ингарона содержится не натуральный человеческий интерферон, выделенный из крови, а рекомбинантный – полученный с использованием генно-инженерных технологий. Рекомбинантная природа гамма-интерферона не является его минусом, так как генно-инженерный способ получения вещества обеспечивает высокую степень его чистоты и гарантирует отсутствие зараженности вирусами гепатита, ВИЧ и т.д. А вот гамма-интерфероны, получаемые из крови, напротив, не такие чистые, и нет гарантии, что они не оказались заражены вирусами, попавшими из непроверенной донорской крови. Поэтому рекомбинантный интерферон даже имеет преимущество перед естественным, выделяемым из донорской крови.

Ингарон оказывает иммуномодулирующее и противовирусное действие. Иммуномодулирующее действие заключается в стимуляции работы иммунной системы, за счет чего она лучше обнаруживает и уничтожает вирусы, поврежденные вирусами клетки, раковые клетки. За счет иммуномодулирующего действия Ингарон оказывает также и противовирусный эффект, делая обнаружение и уничтожение вирусных частиц и пораженных ими клеток более эффективным и полным.

Противовирусное действие Ингарона обусловлено двумя составляющими – непрямыми и прямыми эффектами в отношении вирусов.

Прямой противовирусный эффект заключается в том, что гамма-интерферон блокирует наработку вирусных белков, ДНК и РНК, что тормозит размножение вируса. Также гамма-интерферон губительно действует на зараженные вирусами клетки.

Непрямой противовирусный эффект препарата более сложен. Так, гамма-интерферон в организме человека является веществом, стимулирующим и поддерживающим развитие воспалительной реакции, благодаря которой активируются многочисленные иммунные клетки (макрофаги, нейтрофилы, естественные киллерные клетки, цитотоксические Т-лимфоциты, система комплемента), способные уничтожать вирусы и пораженные ими клеточные структуры. Под действием гамма-интерферона указанные клетки иммунной системы вырабатывают большее количество активных веществ, губительно действующих на вирусы.

Кроме того, гамма-интерферон, с одной стороны, подавляет выработку антител, которые малоэффективны при вирусной инфекции, и, с другой стороны, обеспечивает превалирование работы тех иммунных клеток, которые способны быстрее и надежнее уничтожать вирусы.