Макролиды. Фармакокинетика

Желудочно-кишечный тракт всасывает макролиды по-разному, так весь процесс непосредственно зависит от типа препарата, лекарственной формы и наличия пищи. Еда сильно снижает биопроникаемость эритромицина, в меньшей степени – азитромицина, рокситромицина и мидекамицина, а также в основном не воздействует на биодоступность джозамицина, кларитромицина, спирамицина.

Макролиды – это тканевые антибиотики, поскольку их концентрация в сыворотке крови мала и неодинакова у различных лекарств. Повышенные сывороточные концентрации наблюдаются у рокситромицина, а самые низкие - у азитромицина.
Данные препараты в различной степени соединяются с белками плазмы крови. Самое высокое связывание с белками плазмы происходит у рокситромицина (это более 90%), самое низкое - у спирамицина (это менее 20%). Они благополучно распределяются в организме человека, формируя повышенные концентрации в различных тканях и органах (так же это относится и к предстательной железе), а также при воспалении. В этом случае макролиды пробираются внутрь клеток и формируют высокие внутриклеточные концентрации. Не так хорошо проходят через гематоофтальмический барьер и ГЭБ. Проникают через плаценту и всасываются в грудное молоко.

Метаболизируются данные вещества в печени посредством микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты в основном выходят с желчью. Один из метаболитов кларитромицина имеет антимикробную активность. Метаболиты выходят преимущественно с желчью, почечная экскреция равняется пяти – десяти %. Срок полувыведения лекарства находится в пределах 55 часов. При почечной недостаточности у множества макролидов (помимо кларитромицина и рокситромицина) данный параметр не становится другим. При циррозе печени вероятно сильное увеличение срока полувыведения эритромицина и джозамицина.