Макролиды

На сегодняшний день в борьбе с различными бактериальными заболеваниями у детей первое место занимают антибиотики. На данный момент известно около шести тысяч антибиотиков. Однако только пятьдесят из них заслужили признание врачей-специалистов. Макролиды – одна из групп антибиотических препаратов, которые достаточно широко применяются в педиатрии. Дело в том, что именно ин принято считать самыми безопасными антибиотическими препаратами для детского организма. Чаще всего врачи - педиатры назначают их детям при наличии у них бактериальных инфекций. Отличительной чертой этих препаратов является то, что данная группа препаратов не вызывает у детей аллергии, как к примеру, это отмечается после приема пенициллина либо цефалоспорина.

Макролиды не только безопасны, но и достаточно эффективны. Им присущ огромный потенциал антимикробной активности, а также великолепное фармакокинетическое действие, которое дает возможность намного легче переносить их воздействие в детском возрасте. Самым первым антибиотиком группы макролидов стал эритромицин. Еще через 3 года были выпущены еще два препарата - спирамицин и олеандомицин. На сегодняшний день имеются наилучшие антибиотики данной группы для детей в лице азитромицина, рокситромицина, кларитромицина, спирамицина и некоторых других. Именно данные антибиотические препараты используются современные врачами-педиатрами для борьбы с вирусными инфекциями у детей.

Чтобы повысить иммунную систему ребенка и укрепить его организм, очень важно приобрести для него специальные биологически активные добавки корпорации Тяньши такие как: Биокальций для детей, Биоцинк, Антилипидный чай и так далее. читать комментарии »

Скорее всего, об антибиотиках и их свойствах знает каждый из Вас. В переводе с греческого слово «антибиотики» означает «против жизни». В медицине антибиотическими препаратами именуют вещества природного либо полусинтетического происхождения, которые обладают свойством подавлять рост некоторых живых клеток. С общим обозначением антибиотиков вроде бы разобрались. Теперь хочется задать другой вопрос – а знаете ли Вы, что представляют собой эти вещества? Вы в растерянности, так как слышите это слово впервые. Не переживайте, это нормально. Если Вы не знаете, что это такое, но очень хотите узнать о них все, тогда читайте нашу статью. читать далее »

Макролиды – это некие лактоны, у которых количество атомов в цикле составляет восемь и более; в их состав способны входить разнообразные заместители, а именно функциональные группы, в том числе 1 или 2 связи С=С. Существуют они с 2 или более лактонными группами. Это, как правило, твёрдые вещества, которые достаточно неплохо растворяются в органических растворах и растворителях, но плохо растворяются в воде. По своим химическим качествам они схожи с низшими лактонами, но имеют не такую сильную реакционную способность.

Большинство макролидов получаются благодаря штаммам бактерий, главным образом, актиномицетами и стрептомицетами. Из подобных веществ больше известны олеандомицин, эритромицин, тетранактин и розамицин.
Из культуральных фильтратов подобные макролиды получают посредством экстракции органических растворителей и очищают хроматографическими способами. Существуют также подобные вещества, которые получают посредством бактерий, после чего их переделывают биохимическим или же химическим способом, к примеру, триацетилолеандомицин. Химическим способом, как правило, синтезируют незамещённые макролиды. Их можно сделать при помощи лактонизации w-галогенкислот или же разнообразных эфиров гидроксикислот.

Химический синтез данных веществ, похожий на тот, какой порождают бактерии, очень труден. В него входит получение гидроксикислоты, которая обладает некоторыми заместителями, и её непосредственная лактонизация. Таким образом, синтезированы тилозин и кое-какие производные эритромицина. Макролидные антибиотики останавливают рост грамположительных пенициллин-резистентных микоплазм и стафилококков, грамотрицательных спирохет, кокков. читать комментарии »

Желудочно-кишечный тракт всасывает макролиды по-разному, так весь процесс непосредственно зависит от типа препарата, лекарственной формы и наличия пищи. Еда сильно снижает биопроникаемость эритромицина, в меньшей степени – азитромицина, рокситромицина и мидекамицина, а также в основном не воздействует на биодоступность джозамицина, кларитромицина, спирамицина.

Макролиды – это тканевые антибиотики, поскольку их концентрация в сыворотке крови мала и неодинакова у различных лекарств. Повышенные сывороточные концентрации наблюдаются у рокситромицина, а самые низкие - у азитромицина.
Данные препараты в различной степени соединяются с белками плазмы крови. Самое высокое связывание с белками плазмы происходит у рокситромицина (это более 90%), самое низкое - у спирамицина (это менее 20%). Они благополучно распределяются в организме человека, формируя повышенные концентрации в различных тканях и органах (так же это относится и к предстательной железе), а также при воспалении. В этом случае макролиды пробираются внутрь клеток и формируют высокие внутриклеточные концентрации. Не так хорошо проходят через гематоофтальмический барьер и ГЭБ. Проникают через плаценту и всасываются в грудное молоко.

Метаболизируются данные вещества в печени посредством микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты в основном выходят с желчью. Один из метаболитов кларитромицина имеет антимикробную активность. Метаболиты выходят преимущественно с желчью, почечная экскреция равняется пяти – десяти %. Срок полувыведения лекарства находится в пределах 55 часов. При почечной недостаточности у множества макролидов (помимо кларитромицина и рокситромицина) данный параметр не становится другим. При циррозе печени вероятно сильное увеличение срока полувыведения эритромицина и джозамицина.
читать комментарии »

Первое поколение макролидов оказалось довольно действенным в отношении грамположительных микроорганизмов, по мощи антимикробной возможности они не хуже природного пенициллина. Отличительным свойством данных антибиотиков стало то, что к ним становились чувствительны различные грамположительные микроорганизмы, не подвластные пенициллину, тетрациклину и т.д. Не просто так макролиды в клинической сфере получили место «резервных» антибиотиков. Возникновение новых поколений этих лекарств только усилило позицию данной фармакологической группы антибактериальных препаратов. Но, тем не менее, это не говорило о полном отказе от применения всем хорошо известного в клинических условиях эритромицина. На самом деле, эритромицин до сих пор является пригодным к использованию в отношении большого количества видов микроорганизмов.

Однако антимикробная активность эритромицина in vitro является высокой. Не стоит не брать в расчёт биодоступность антибиотика, которая не так велика по сравнению с новыми макролидами/азалидами, высокую возможность нежелательных воздействий, а также образование резистентных микроорганизмов.

Особо важным становится выбор макролидных антибиотиков, принимая во внимание возбудитель, особенности клинических проявлений и хода болезни.

Необходимой особенностью данных препаратов первого поколения стала недостаточная результативность в отношении грамотрицательных бактерий, в том числе грибов, бруцелл, нокардий. Новые поколения этих лекарств более результативные в борьбе против грамотрицательных микроорганизмов и постоянно обращают на себя внимание. читать комментарии »

Эритромицин обычно влияет на поражения желудочно-кишечного тракта: как правило, тошноту и рвоту, а при немаленьких дозах и боли в желудке. Наиболее подходят новые макролиды (рокситромицин, азитромицин, а особенно кларитромицин, который является наиболее активным). Они качественнее всасываются, и положительно влияет на гемофильную палочку, обладает продолжительным сроком полувыведения.

В наше время новые макролиды становятся заменой эритромицину, если человек его не воспринимает. Данные препараты обычно применяются при пенициллин-резистентных стафилококковых заболеваниях, микоплазменной аллергии к пенициллину, легионеллезной и риккетсиозной инфекции. При внебольничных пневмониях макролиды способны стать быть антибиотиками первой помощи.

Линкомицин (не относится к макролидам) обладает бактериостатическим возможностями, которые схожи с работой эритромицина.

Тетрациклины сейчас применяется, главным образом, в терапии больных атипичными пневмониями по причине образования к ним микробной резистентности. Тетрациклины влияют на бактериальные рибосомы, останавливая синтез бактериального белка. Доксициклин правильно попадает в лёгкие (альвеолярные макрофаги), лейкоциты и, поэтому подходит в борьбе против внутриклеточных патогенов (к примеру, легионелла).

Большой сложностью становится присутствие токсичности у тетрациклинов. Таким образом, тетрациклины часто провоцируют появление у больных желудочно-кишечных болезней, влияет на появление кандидоза и повреждение печени и почек, главным образом, у пожилых людей. Не правильно начинать терапию больных амбулаторной пневмонией с тетрациклинов. читать комментарии »

Наиболее часто людям прописывают принимать макролиды при существующей непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов.

Эритромицин — это антибиотик, который следует принимать при легионеллезе, с целью профилактики острой ревматической лихорадки (при невозможности применения пенициллина), деконтаминации кишечника перед началом колоректальных операций.

Кларитромицин используют для терапии и профилактики оппортунистических заражений при СПИДе, вызванных кое-какими атипичными микобактериями, в том числе для эрадикации Helicobacter pylori при болезнях ЖКТ.

Спирамицин используют для терапии токсоплазмоза, в частности у беременных женщин.

Джозамицин подходит при лечении различных болезней дыхательных путей, инфекций мягких тканей, одонтогенных инфекций.
Позволяется использование джозамицина во время беременности и во время вскармливания грудью по показаниям. Европейское отделение ВОЗ советует джозамицин, как средство для правильной терапии хламидийной инфекции у женщин, ожидающих ребенка.

Все макролиды разрешено принимать внутрь.

Плюсами в сторону кларитромицина, спирамицина, рокситромицина, мидекамицина и джозамицина перед эритромицином являются более качественная фармакокинетика, лучшая переносимость и меньшая кратность употребления.

Противопоказаниями к применению макролидов бывают гиперчувствительность, беременность (джозамицин, рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин), этап кормления грудью (джозамицин, спирамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).

Макролиды проходят через плаценту, всасываются в грудное молоко.

Побочные действия. Данные препараты неплохо переносятся и являются одной из самых безвредных групп противомикробных лекарств. читать комментарии »

Данная группа макролидов представляет собой природные антибиотики (олеандомицин, эритромицин, спирамицин и пр.), а также полусинтетические препараты (азитромицин, рокситромицин, кларитромицин и пр.).
Базой химической структуры данных препаратов становится лактонное кольцо, которое состоит у разных антибиотиков из 14-16 атомов углерода. К лактонным кольцам прикреплены разнообразные заместители, сильно воздействующие на качества отдельных соединений.

Главной особенностью полусинтетических макролидов стали качественные фармакокинетические свойства при повышенной (широкого спектра) антибактериальной деятельности. Они отлично всасываются и образуют в крови и тканях долго сохраняющуюся высокую концентрацию, что помогает уменьшить количество введений в день до одного - двух раз, снизить длительность курса, периодичность и выраженность побочных явлений. Они результативны при инфекциях дыхательных путей, болезнях половых органов и мочевыводящих путей, мягких тканей, кожи и при прочих болезнях, которые возникли из-за грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, атипичных бактерий, разных анаэробов.

В настоящее время данные препараты бывают: 14-, 15- и 16-членные. Всего известно четырнадцать препаратов, из них в Россию завезено и продаётся восемь представителей данного класса антибиотиков.
Макролидами также являются антибиотики, которые имеют 12-16-членное лактонное кольцо, но в состав, которых не входят атомы азота. Включение в лактонное кольцо атома азота вызвало синтез азалидов, то есть более активных в отношении грамотрицательных бактерий на фоне эритромицина выделений азалидов в новый класс антибиотиков, не похожих на макролиды. читать комментарии »

Беременность. Существуют сведения об отрицательном воздействии кларитромицина на плод. Данных, доказывающих полезность рокситромицина и мидекамицина для плода, не существует, поэтому их также не советуют принимать в период беременности. Эритромицин, спирамицин, джозамицин отрицательно не воздействуют на плод и их можно без страха принимать беременным женщинам. Азитромицин используется при беременности только в экстренных случаях.

Кормление грудью. Множество макролидов всасываются в грудное молоко (по азитромицину сведения не имеются). Сведения о безопасности для малыша, которого кормят грудным молоком, существуют лишь для эритромицина. Использование остальных макролидов женщинам, которые кормят грудью, следует по максимуму сократить.

Педиатрия. Сведения о вреде или пользе кларитромицина для детей до полугода не известны. Срок полувыведения рокситромицина у малышей может быть повышен до двадцати часов.

Гериатрия. Каких-либо запретов для использования макролидов людям пожилого возраста не выявлено, но следует помнить тот факт, что вероятны возрастные перемены в функции печени, а также высокий риск ухудшения слуха при использовании эритромицина.

Нарушение функции почек. При уменьшении клиренса креатинина менее 30 мл/мин срок полувыведения кларитромицина способен подняться до двадцати часов, а его активный метаболит - до сорока часов. Срок полувыведения рокситромицина способен увеличиться до пятнадцати часов при понижении клиренса креатинина до 10 мл/мин. В подобных случаях может понадобиться изменение режима дозирования подобных макролидов. читать комментарии »