Ксефокам

Ксефокам представляет собой препарат группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием. Именно поэтому Ксефокам используется в качестве анальгетика для купирования болей различного происхождения, например, зубной, менструальной, травматической, головной, послеоперационной и т.д. Кроме того, препарат применяется для уменьшения воспаления и купирования болей при хронических воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артриты, артрозы, подагра, тендовагинит и т.д.) с целью недопущения дальнейшего прогрессирования патологии и поддержания оптимального качества жизни человека.

Разновидности, названия, формы выпуска и состав Ксефокама

Препарат Ксефокам выпускается в двух разновидностях:
1. Ксефокам;
2. Ксефокам Рапид.

Ксефокам Рапид выпускается в единственной лекарственной форме таблеток, а Ксефокам – в таблетках и лиофилизате для приготовления раствора для инъекций. Таблетки Ксефокам Рапид часто называют "Ксефокам 8 мг", поскольку именно такое количество активного вещества они содержат. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в обиходной речи обычно называют "уколы Ксефокам" или "ампулы Ксефокам".

Обе разновидности препарата в качестве активного вещества содержат лорноксикам в следующих дозировках:

• Таблетки Ксефокам – 4 мг или 8 мг;
• Таблетки Ксефокам Рапид – 8 мг;
• Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Ксефокам – 8 мг на 1 флакон.

Ксефокам и Ксефокам Рапид отличаются составом вспомогательных компонентов, что обуславливает некоторые отличительные нюансы областей их применения. Так, Ксефокам Рапид предназначен только для кратковременного использования с целью купирования эпизодически возникающего болевого синдрома, например, головной или менструальной боли и т.д. Препарат не применяется длительными курсами в составе комплексной терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, мышц и связок. Ксефокам можно применять, как кратковременно, так и длительными курсами для облегчения боли и уменьшения выраженности воспалительного процесса при хронических заболеваний. Однако оптимально Ксефокам использовать именно курсами, а не эпизодически.

Помимо описанной разницы в предпочтительном применении Ксефокама и Ксефокама Рапид, каких-либо иных отличий между данными разновидностями лекарственного препарата не существует, поэтому обычно люди их обозначают одним словом "Ксефокам", не указывая, о какой разновидности идет речь. В дальнейшем тексте статьи также будем обозначать обе разновидности препарата одним общим названием "Ксефокам", а указывать конкретно, о какой именно разновидности идет речь станем только при необходимости подчеркнуть какие-либо ее особенности.

Терапевтические эффекты

Ксефокам обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим (анальгетическим) эффектами. Данные эффекты обусловлены следующими фармакологическими свойствами препарата:

• Блокирование работы циклооксигеназы;
• Подавление высвобождения свободных радикалов активными лейкоцитами;
• Подавление выработки лейкотриенов.

Фермент циклооксигеназа отвечает за выработку из арахидоновой кислоты особых биологически активных веществ простагландинов, которые, в свою очередь, являются медиаторами воспаления, то есть, активируют и поддерживают данный патологический процесс. Соответственно при блокировании циклооксигеназы перестают нарабатываться простагландины, вследствие чего воспалительный процесс перестает поддерживаться и постепенно полностью затухает.

Подавление выработки свободных радикалов лейкоцитами также уменьшает выраженность воспалительного процесса и профилактирует повреждение новых тканей, расположенных в зоне границы между очагом воспаления и нетронутыми структурами тела.

Обезболивающий эффект Ксефокама очень мощный, поскольку препарат с одной стороны блокирует болевую импульсацию из пораженных тканей, а с другой – уменьшает восприятие боли в головном мозгу. Несмотря на умеренный центральный анальгетический эффект Ксефокама, препарат не обладает свойствами наркотического обезболивающего, и поэтому не вызывает зависимости, запоров и не угнетает дыхания.

Ксефокам и Ксефокам Рапид – показания к применению

Показания к применению таблеток Ксефокама следующие:

• Умеренный или сильный болевой синдром различного происхождения и локализации (боль менструальная, головная, зубная, в мышцах, в суставах, в позвоночнике, при ожогах, при травмах, при злокачественных опухолях, а также невралгия, люмбаго, ишиас, мигрень и т.д.);
• В составе комплексной терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (артриты, артрозы, остеоартрозы, анкилозирующий спондилоартрит, подагра, бурсит, тендовагинит и др.) для купирования болей и уменьшения выраженности воспаления.

Показания к применению уколов Ксефокам следующие:

• Кратковременное купирование послеоперационных болей;
• Кратковременное купирование болей, обусловленных приступом люмбаго(ишиалгии).

Показания к применению таблеток Ксефокам Рапид следующие:

• Кратковременное купирование болей после операций и травм;
• Альгодисменорея (болезненные менструации);
• Люмбаго (ишиалгия);
• В составе комплексной терапии ревматоидного артрита и остеоартроза.

Ксефокам Рапид выпускается в Скандинавии. Отличается эта форма лекарства от предыдущих разновидностей этого препарата тем, что эта форма действует намного быстрее (не зря же его название «рапид»), к тому же у новой формы препарата намного меньше нежелательных побочных действий.

Производитель испытывал ксефокам рапид на скорость снятия боли. Оказалось, что этот препарат в три раза скорее снял боль, чем препараты на основе диклофенака или ибупрофена. Действие этого препарата было в восемь раз сильнее.

При этом этот вид препарата совершенно безопасен для клеток печени и почек. Такие данные получены при испытаниях препарата на лабораторных грызунах. Исследовали действие данного препарата и на организм престарелых больных с болезнями почек и печени. Оказалось, что эти больные нисколько не пострадали от использования препарата.
Положительным моментом в использовании ксефокама и ксефокама рапид то, что эти препараты не откладываются в организме больного, выводясь из него незамедлительно. Для получения подобных результатов производитель препарата проводил исследования на протяжении целого года.

На сегодняшний день это лучший препарат даже по сравнению с анальгином и иными нестероидными противовоспалительными препаратами, которые используются в виде инъекции.

Хотя это лекарство не является наркотическим препаратом, эффективность его можно сравнить с обезболивающими опиоидного ряда. Только в отличие от наркотических обезболивающих, данный препарат не вызывает привыкания и совершенно безопасен для приверженцев здорового образа жизни.

Препарат Ксефокам показан для внутреннего применения:
- при умеренных и острых болевых ощущениях (к примеру, при болезнях в области онкологии, болях в позвоночнике, миалгиях);
- для симптоматической терапии болевых ощущений и воспалительных процессов при ревматических болезнях.
Для внутримышечного или внутривенного введения препарат применяется:
- для не долгосрочного лечения болевых синдромов после хирургических операций;
- как не долгосрочная терапия болевых ощущений, вызванных острым приступом люмбаго, ишалгии.

Дозировка препарата

Для внутреннего применения при умеренных и острых болевых ощущениях прописывают в начальной дозе 16 мг, в тяжелых случаях в течение первых суток можно принять дополнительно не больше 16 мг; далее назначают по 8 мг 2 раза в сутки, предельная дневная доза - 16 мг.
При ревматических болезнях дозировку назначают индивидуально.
Для вспомогательного лечения прописывают по 4 мг 2-3 раза в день или по 8 мг 2 раза в сутки; предельная доза - 16 мг в сутки.
Внутривенное или внутримышечное введение назначают при болевом синдроме после хирургических вмешательств, а также при тяжелой форме люмбаго, ишалгии прописывают в начальной дозе 8-16 мг. При незначительном обезболивающем действии препарата в дозе 8 мг лекарственное средство разрешается ввести повторно в том же количестве.
Препарат прописывают дозировкой не больше 8 мг в сутки (как для внутреннего применения, так и для внутримышечных и внутривенных инъекций) при поражениях желудочно-кишечного тракта, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, пожилым пациентам (старше 65), больным с весом меньше 50 кг.

Взаимодействие препарата Ксефокама с другими лекарственными средствами:

При лечении данным лекарственным средством вместе с применением антикоагулянтов или ингибиторов слипания тромбоцитов вероятно увеличение времени кровотечения и повышение вероятности развития кровотечений.
При параллельном лечении препаратом возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины.
При параллельной терапии лекарственным средством Ксефокамом понижается мочегонный эффект диуретиков, при этом их гипотензивный эффект уменьшается.
При параллельном лечении данный препарат способен понижать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.
При параллельной терапии Ксефокамом с другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается вероятность развития побочных явлений.

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном лечении с солями лития Ксефокам способен вызывать повышение максимальных концентраций лития в плазме крови и, тем самым, усиливать побочные явления лития. При параллельном применении препарат увеличивает концентрацию метотрексата в плазме.
При применении данного препарата вместе с циметидином увеличивается концентрация лорноксикама в плазме крови.
При единовременном применении этого препарата вероятно понижение почечного клиренса дигоксина.

Фармакологический эффект

Ксефокам является нестероидным противовоспалительным лекарственным средством, относящимся к классу оксикамов. Оказывает выраженный обезболивающий и противовоспалительный эффект. Механизм действия активного компонента препарата лорноксикама заключается в блокировании синтеза простагландинов.

Фармакодинамика препарата

Компоненты лекарственного средства практически полностью и за небольшое время всасываются слизистой желудочно-кишечного тракта при внутреннем применении, и из области внутримышечного введения при инъекциях. Максимальная концентрация препарата в плазме крови обнаруживается спустя 1-2 часа после внутреннего применения и спустя 15 минут после внутримышечной инъекции.
Полная биодоступность активного вещества лорноксикама равняется примерно 90-100%. Дозировка препарата при внутреннем применении в диапазоне от 4 до 16 мг биоэквивалентна такой же дозировке при внутривенном введении.

Лорноксикам связывается с протеинами плазмы примерно на 99% и не зависит от степени его концентрации.

Препарат практически на 100% метаболизируется.

Средний период полувыведения из организма составляет 4 часа и не зависит от степени концентрации активного вещества лорноксикама. Около трети его метаболитов выходит из организма с мочой и 2/3 - через печень.

У пожилых пациентов, а также у лиц с с нарушениями функций почек или печени не наблюдается значимых изменений фармакодинамических свойств лорноксикама.

Особые рекомендации к применению:
Препарат рекомендуется принимать только после доскональной оценки предполагаемой пользы лечения и вероятного риска в следующих случаях: незначительные нарушения функции почек; нарушения работы сердца и другие состояния, которые сопровождаются снижением количества циркулирующей крови и кровотока в почках; печеночная недостаточность; пожилые пациенты (старше 65 лет); больные с весом меньше 50 кг; пациенты, перенесшие обширное хирургическое вмешательство; при повреждениях ткани желудка и двенадцатиперстной кишки.
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью во время терапии требуется систематический контроль функции почек.
Больным с возрастом старше 65 лет, а также пациентам с артериальной гипертензией в период лечения препаратом необходим контроль артериального давления.
При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ и двенадцатиперстной кишки лечение препаратом нужно проводить одновременно с применением блокаторов гистаминовых H2-рецепторов или омепразола.

При продолжительном лечении данным лекарственным средством требуется систематически проверять картину периферической крови, а также индикаторы состояния печени и почек.

Так как препарат уменьшает скорость реакции, во время лечения Ксефокамом требуется соблюдать повышенное внимание при вождении автотранспорта или при управлении другими движущимися механизмами.

В период лечения Ксефокамом могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
Растройства пищеварения в виде болевых ощущений в желудке, поноса, явлений диспепсии, тошноты, рвоты; в редких случаях - метеоризм, чувство сухости во рту, гастрит, эзофагит, образование пептических ранок или кровотечений из желудочно-кишечного тракта (в том числе анальные), дисфункция печени.
Вероятно появление аллергических реакций в виде сыпи на коже, реакции гиперчувствительности, которые сопровождаются одышкой и нарушением дыхания.
Наблюдаются расстройства центральной нервной системы в редких случаях в виде головокружения, головной боли, сонливости, нарушений сна.
Поражения кровеносной системы в редких случаях проявляются в виде лейкопении, тромбоцитопении, кровотечений из носа, геморроидальных кровотечений.
Редко наблюдаются нарушения обмена веществ в виде усиления потоотделения, озноба, уменьшения или увеличения веса тела.
Расстройства сердечно-сосудистой системы в редких случаях в виде артериальной гипертензии, тахикардии.
Побочные явления со стороны мочеполовой системы наблюдаются в редких случаях в виде дизурии.

Применение препарата противопоказано:
- при сильном кровотечении желудочно-кишечного тракта;
- при эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки в острой форме;
- при гематологических нарушениях неопределенного происхождения;
- во время беременности и в период лактации;
- детям до 18 лет;
- при гиперчувствительности к активному веществу лорноксикаму, аспирину и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.