Ципрофлоксацин и Ципролет

Общие сведения
Основным действующим веществом препаратов ципролет и ципрофлоксацин является ципрофлоксацин. Это антибиотик из группы фторхинолонов. От других представителей этой фармакологической группы препарат отличается большей активностью в отношении патогенных микроорганизмов. Антимикробное действие основано на подавлении фермента, необходимого для воспроизводства дезоксирибонуклеиновой кислоты, присутствующей в молекулах болезнетворных агентов. Препарат эффективен как в отношении делящихся микробов, так и находящихся в стадии покоя.

Чувствительны к антибиотику грамотрицательные микроорганизмы: эшерихия коли, сальмонеллы, шигеллы, цитробактер, клебсиелла, энтеробактер, протеусы нескольких видов, гемофилюс, псевдомонас, моракселла, нейссерия. Также подавляется развитие и внутриклеточных микроорганизмов: легионеллы, хламидии, бруцеллы, листерии, микобактерии. Ципрофлоксацин уничтожает и грамположительные микроорганизмы: несколько видов стафилококка (в том числе, золотистый) и стрептококки (даже те, что не чувствительны к метициллину).

Использовать его можно как в виде инъекций, так и орально. Лучшая эффективность наблюдается, если оральное употребление осуществляется на голодный желудок. В таком случае максимальное количество препарата фиксируется в крови через час – два после приема. Если же препарат введен внутривенно, пик концентрации наблюдается через тридцать минут.
Препарат почти не взаимодействует с протеинами крови, беспрепятственно попадает во все виды тканей, в том числе в ткани головного мозга. Эвакуируется в основном с мочой.

Форма выпуска и состав
Ципролет выпускается в виде глазных капель с содержанием действующего компонента 0,3% во флакончике емкостью 5 мл, таблеток с содержанием действующего вещества 250 мг, а также жидкости для вливания с содержанием действующего вещества 200 мг в 100 мл.
Ципрофлоксацин выпускается в виде таблеток по 250, 500 и 750 мг, жидкости для вливания по 100 и 50 мл с содержанием действующего компонента 200 и 100 мг, а также концентрированного раствора в ампулах по 10 мл.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли ушные 0.3% в виде прозрачного, вязкого, от бесцветного до бесцветного со слегка желтоватым оттенком раствора.
Состав:

• ципрофлоксацин (в форме лактата) - 3 мг


• Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, молочная кислота, пропиленгликоль.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов.
Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента ДНК-гиразы бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципромед действует как на размножающиеся, так и находящиеся в стадии покоя бактерии. Ципромед активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Morganella morganii, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Hafnia spp., Providencia stuartii, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Gardnerella spp., Legionella pneumophila, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Brucella spp., Chlamydia spp.; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocitogenes.

Фармакокинетика

Исследования фармакокинетики препарата Ципромед не проводились в связи с низкой системной абсорбцией.

Показания

Лечение острых и хронических инфекционных заболеваний уха:

• наружный отит;


• острый и хронический средний отит.

Профилактика инфекционных отитов до и после хирургических вмешательств, при травмах уха, извлечении инородного тела из наружного слухового прохода, сопровождающемся повреждением тканей уха.

Режим дозирования

Перед применением препарата следует провести санацию наружного слухового прохода (промыть и осушить слуховой проход). Препарат закапывают по 5 капель в наружный слуховой проход 3 раза/сут. Капли должны быть нагреты до температуры тела.

После исчезновения симптомов заболевания следует продолжить лечение в течение 48 ч.
После закапывания капель следует держать голову в запрокинутом положение в течение 2 мин. Можно поместить в наружный слуховой проход ватную турунду.

Побочное действие

В некоторых случаях возможно развитие аллергических реакций.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные 0.3% в виде прозрачного раствора от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Состав:

• ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида)
  3 мг


• Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия эдетат, молочная кислота, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат из группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии. Обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан со способностью ингибировать фермент ДНК-гиразу бактерий, что приводит к нарушению репликации ДНК и синтеза клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в стадии покоя.

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Morganella morganii, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Hafnia spp., Providencia stuartii, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Gardnerella spp., Legionella pneumophila, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Brucella spp., Chlamydia spp.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocitogenes.
Препарат малотоксичен.

Фармакокинетика

Всасывание
При местном применении препарата ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани глаза. После однократной инстилляции концентрация ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза достигается через 10 мин и составляет 100 мкг/мл. Cmax во влаге передней камеры через 1 ч составляет 190 мкг/мл. Через 2 ч концентрация препарата начинает снижаться, при этом его антибактериальное действие в тканях роговицы сохраняется до 6 ч, во влаге передней камеры - до 4 ч.

После инстилляции возможна системная абсорбция препарата.
При лечении в течение 7 дней с применением 4 раза/сут в оба глаза средняя концентрация составляет менее 2 нг/мл.

Выведение
При местном применении T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч. Препарат выводится почками в неизмененном виде - до 50%, и в виде метаболитов - до 10%; через кишечник - около 15% .
Некоторая часть препарата выделяется с грудным молоком.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания глаза и его придатков, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый и подострый конъюнктивит;


• кератит;


• передний увеит;


• блефарит и другие воспалительные заболевания век;


• дакриоцистит.

Профилактика и лечение инфекционных осложнений при травмах глаза и его придатков и при операциях на глазном яблоке.

Режим дозирования

Препарат назначают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Частота инстилляций зависит от тяжести воспалительного процесса.

При острых бактериальных конъюнктивитах, простых, чешуйчатых и язвенных блефаритах Ципромед назначают 4-8 раз/сут в зависимости от тяжести воспалительного процесса. Курс лечения - от 5 до 14 дней.

При кератитах препарат назначают по 1 капле не менее 6 раз/сут. При наличии положительного эффекта продолжительность терапии зависит от тяжести поражения роговицы и обычно составляет 2-4 недели.

При поражении роговицы, вызванной Pseudomonas aeruginosa, Ципромед назначают по 1 капле не менее 8-12 раз/сут. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания и обычно составляет около 2-3 недель.

При передних увеитах препарат назначают по 1 капле 8-12 раз/сут.
При острых дакриоциститах и каналикулитах Ципромед назначают по 1 капле 6-12 раз/сут, при хронических - 4-8 раз/сут.

Для профилактики вторичной инфекции при травмах глаза и его придатков Ципромед назначают по 1 капле 4-8 раз/сут в течение 1-2 недель.

Для профилактики воспалительных заболеваний после хирургических вмешательств с перфорацией глазного яблока Ципромед назначают по 1 капле 4-6 раз/сут в течение всего послеоперационного периода (обычно от 5 дней до 1 мес).

Побочное действие

Со стороны органа зрения: непосредственно после инстилляции - ощущение легкого жжения в течение 1-2 минут, зуд, болезненность, гиперемия слизистой оболочки глаза; возможно - аллергические реакции, отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазу, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

• беременность;


• лактация (грудное вскармливание);


• детский возраст до 1 года;


• повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим фторхинолонам

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципромед противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 1 года.

Особые указания

При ношении мягких контактных линз не следует применять глазные капли Ципромед, т.к. входящий в их состав консервант может откладываться в мягких контактных линзах и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Жесткие контактные линзы следует вынимать перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь через 15 мин.
При использовании других офтальмологических препаратов интервал между их введением должен составлять не менее 5 минут.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сразу после применения препарата возможно снижение четкости зрения и замедление психомоторных реакций, что может уменьшить способность к занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Передозировка

При случайном приеме Ципромеда внутрь специфические симптомы отсутствуют. Возможны: тошнота, рвота, диарея, головная боль, обморок, чувство тревоги.

Лечение: стандартные меры неотложной помощи, достаточное поступление жидкости в организм, создание кислой реакции мочи для предотвращения кристаллурии.